酶是由活細胞產生的、對其底物具有高度特異性和高度催化效能的蛋白質或RNA。酶催化藥物合成技術是指用生物酶作為催化劑促進合成反應的技術,與傳統化學合成相比具有諸多優勢。酶催化藥物合成技術可避免使用有毒催化劑,并且由于反應條件溫和,通常可以使用水作為溶劑,產生較少的三廢和有毒副產物;同時,酶催化藥物合成技術具備高度的特異性,可有效縮短合成路線,提供更高的立體選擇性和催化效率。

經過多年的自主研發和技術積累,我們已熟練掌握酶催化藥物合成技術,構建了酶催化平臺。該酶催化平臺集酶的構建、酶的發酵、酶的篩選、酶催化工藝優化以及放大生產于一體。自主酶庫的構建是指利用分子生物學技術將目的酶基因導入宿主細胞(通常為大腸桿菌或者酵母細胞),然后對含有目的基因的重組分子進行發酵優化表達,從而產生大量的目的蛋白,即特定反應需要酶蛋白。
當前我們主要將酶催化藥物合成技術運用于還原酶催化反應、脂肪酶催化反應和轉氨酶催化反應,并已具備數例成功應用酶催化藥物合成技術放大生產的案例:
對于藥物合成的某些特定反應,我們首先從現有酶庫進行高通量篩選獲得能夠催化合成反應的酶,然后根據初步的篩選結果及產品目標導向,進行相關手性及轉化率等方面的工藝優化,來提高相關參數以實現手性化合物合成、手性拆分的目的。